Как «младший брат» МЭГ помогает фармацевтам

Триэтиленгликоль обладает уникальными свойствами, которые делают его ценным компонентом в индустрии фармацевтики. Разбираемся в пользе этого гликоля и перспективах его применения в новых технологиях здравоохранения и лекарственных средствах.

ТЭГ – для газовиков и… фармацевтов

В статьях блога мы сравнительно нечасто говорим о триэтиленгликоле (ТЭГ). Напомним, что это бесцветная, ничем не пахнущая вязкая жидкость с высокой температурой кипения, которая относится к полиэтиленгликолям. ТЭГ в промышленности получают как побочный продукт гидратации этиленоксида с выработкой моноэтиленгликоля (МЭГ) и диэтиленгликоля (ДЭГ).

ТЭГ применяют в промышленных установках осушки природного газа перед транспортировкой, в качестве пластификатора для производства некоторых видов пластика и добавки в различные жидкости технического назначения. Еще одна сфера применения ТЭГ – растворитель для лакокрасочной продукции.

Между тем ТЭГ все шире применяют в фармацевтике. В список его ключевых и самых востребованных производителями лекарственных средств свойств входит:

• высокая гигроскопичность (способность поглощать влагу) помогает стабилизировать фармацевтические препараты, чувствительные к воздействию влаги. ТЭГ действует как осушитель, предотвращая нежелательные химические реакции и продлевая срок годности;
• растворимость позволяет растворять широкий спектр активных фармацевтических ингредиентов, что способствует лучшему усвоению препаратов организмом;
• вязкость ТЭГ идеально подходит для изменения консистенции и текучести фармацевтических составов. Он может загущать жидкости — например сиропы и гели, повышая удобство применения и комфорт пациентов;
• низкая летучесть ТЭГ продлевает срок годности лекарственных препаратов, сводя к минимуму потери при испарении. Это особенно актуально для жидких лекарственных форм, где крайне важно поддерживать постоянную концентрацию действующего вещества;
• низкая токсичность ТЭГ позволяет использовать его в фармацевтике. Его включают в состав различных лекарственных форм без особых опасений по поводу безопасности.

В России ТЭГ относят к 3-му классу опасности. По данным Европейского агентства по химическим веществам, вещество не представляет опасности. Органы, регулирующие состав и оборот лекарственных средств во всех странах, устанавливают правила использования ТЭГ в конкретных фармацевтических целях, охватывающие такие аспекты, как предельные концентрации и ограничения по дозировке.

Об использовании различных видов гликолей в косметических и уходовых средствах мы рассказали в отдельном материале.

Многообразный и нужный ТЭГ

Полезные свойства ТЭГ применяются в разнообразных фармпрепаратах. Приведем список его основных функций:

1. Растворитель и сорастворитель: способность ТЭГ растворять активные фармацевтические ингредиенты превращает его в важнейший компонент жидких лекарственных средств, таких как растворы, сиропы и суспензии. Его растворяющие свойства обеспечивают равномерное распределение основного лекарства и быстрое всасывание в организме.
2. Увлажняющее средство: гигроскопичность ТЭГ делает его распространенным увлажнителем в рецептурах для местного применения, таких как гели, кремы и мази. Он помогает удержать влагу, предотвращая высыхание лекарственных средств и обеспечивая оптимальную консистенцию для применения.
3. Пластификатор: в пленочных покрытиях для таблеток и капсул ТЭГ пластифицирует поверхность, повышая гибкость и снижая риск растрескивания или хрупкости. Это защищает лекарственное средство от внешнего воздействия (например, при транспортировке), а также облегчает гладкое проглатывание таблеток при приеме внутрь.
4. Усилитель вязкости: умеренная вязкость ТЭГ помогает изменить текстуру и текучесть жидких составов, таких как сиропы и суспензии. Это повышает их стабильность, улучшает вкусовые качества и упрощает использование в целом.
5. Дезинфектор: в низких концентрациях ТЭГ обладает антимикробными качествами, что делает его действенным для санитарной обработки.

Помимо общего применения ТЭГ играет ключевую роль в решении двух фундаментальных проблем, связанных с разработкой лекарственных препаратов.

Многие активные фармацевтические ингредиенты плохо растворяются в воде, что может существенно затруднить их всасывание и снизить эффективность в организме. ТЭГ помогает растворить эти ингредиенты, особенно в жидких лекарственных средствах. Повышая растворимость, ТЭГ обеспечивает пациентам получение предписанной дозы активного ингредиента.

Влажность, колебания температуры и другие факторы со временем могут ухудшать действие фармацевтических ингредиентов, снижая эффективность препарата. Гигроскопичность помогает контролировать уровень влажности в лекарствах, особенно в составах, чувствительных к влаге. Это предохраняет компоненты лекарства от разложения, гарантируя, что оно сохранит эффективность на протяжении всего срока годности.

ТЭГ против вирусов

Большинство научных работ, посвященных ТЭГ, были созданы в середине прошлого века – в основном они посвящены противомикробной активности в отношении микроорганизмов, находящихся в воздухе.

В случае применения ТЭГ в противовирусных аэрозолях, он выступает не в качестве вспомогательного компонента, а создает главное полезное действие. ТЭГ обладает микробицидными свойствами, поэтому аэрозоль с этим гликолем проявляет выраженную противомикробную активность в отношении микроорганизмов, передающихся воздушно-капельным путем.

Подобные решения стали чрезвычайно востребованы в годы пандемии COVID-19, когда средства индивидуальной защиты, социальное дистанцирование и даже вакцинация оказались недостаточно эффективными для сдерживания распространения вируса. Идеальной была бы ситуация, когда патоген удаляется или уничтожается до контакта с людьми с помощью средств, распыленных в воздухе.

Американская компания Grignard в 2020 году предложила технологию Grignard Pure, основанную на распылении аэрозоля с концентрацией ТЭГ 0,7 миллиграмм на кубический метр. Такой аэрозоль согласно информации разработчиков, способен уничтожать 98% SARS-CoV-2 (вирус, вызывающий COVID-19) в воздухе, где вероятность передачи инфекции наиболее высока. Решение Grignard Pure призвано снизить риск передачи вируса при разговоре, чихании и кашле, что является ключевой задачей, поскольку вирус может оставаться в воздухе в течение нескольких часов.

В 2021 году Grignard получила разрешение властей на использование Grignard Pure в нескольких штатах США, однако о результатах применения и масштабировании проекта доступной информации нет. В любом случае ТЭГ сохраняет потенциал стать действенным средством против будущих эпидемий.

ТЭГ и будущее медицины

Благодаря своей универсальности и уникальным свойствам ТЭГ будет играть все более важную роль в формировании будущего не только фармакологии, но и медицинских услуг в целом.

Большие перспективы для ТЭГ открываются в сегменте персонализированной медицины. Возможности этого гликоля в создании индивидуальных систем доставки лекарств может открыть путь к разработке препаратов, адаптированных к потребностям конкретного пациента. Интеграция ТЭГ в современные системы доставки лекарств, такие как наночастицы и липосомы, может обеспечить точную доставку препаратов непосредственно в пораженные клетки или ткани, что повышает результативность лечения и снижает количество нежелательных побочных эффектов.

Кроме этого, ТЭГ подходит для разработки инновационных биосовместимых покрытий для медицинских имплантатов и устройств, что улучшит их интеграцию в организм и снизит риск побочных реакций. Потенциальная роль ТЭГ в разработке составов для культивирования клеток и регенерации тканей может способствовать значительному прогрессу в области регенеративной медицины.